El proyecto de investigación de la Universidad Nacional de Villa María (UNVM) se basa en una simulación computacional de una proteína de interés del virus en complejo con la molécula del Ibuprofeno. Determina que la proteasa principal (Mpro) del SARS-CoV-2 representa un blanco farmacológico atractivo para la inhibición de su replicación.
De esta manera, el trabajo demuestra que el fármaco “interacciona con éxito contra la región inhibidora de la proteasa principal del virus, con enlaces energéticamente favorables” y también que “la fuerza iónica (concentraciones de NaCl) modifica en forma significativa sus afinidades de unión”.
La investigación, publicada en la revista internacional Journal of Biomolecular Structure and Dynamics, es dirigida por Ariel Garro, quien destacó que “si bien las técnicas computacionales (estudios in silico) no reemplazan los ensayos biológicos, representan un nuevo horizonte en la ciencia porque permiten analizar y predecir el potencial farmacológico de una molécula optimizando el tiempo y los recursos”. Por otra parte, remarcó que “en este caso en particular el trabajo publicado resulta en un gran aporte a las investigaciones actuales sobre el potencial uso del ibuprofeno en el tratamiento de COVID-19”.
Cabe destacar que este fármaco ya se está probando en pacientes con el virus de la provincia de Córdoba como terapia de rescate, pero no se conoce exactamente el modo de acción a nivel molecular de este nuevo tratamiento.
“En base a eso, la investigación que hicimos fue un trabajo teórico, no experimental, y describimos un posible mecanismo de acción sobre el virus, observando que el Ibuprofeno se une a una proteína importante del virus, y al unirse podría inhibirlo”, añadió.
“Nuestros resultados de acoplamiento mostraron que ambos enantiómeros de ibuprofeno se acoplaron con éxito contra la región inhibidora de la principal proteasa del virus SARS-CoV-2, con enlaces energéticamente favorables. Ambos interactuando con residuos catalíticos, el bolsillo de unión al sustrato e interactuando con los residuos involucrados en el proceso de dimerización. Los cálculos vinculantes de energía libre utilizando MM-GBSA y MM-PBSA confirman la afinidad de estos complejos”, agregó.
Ante ello, concluyeron que, además de ser antiinflamatorio, el fármaco tiene cualidades que “ayudan a reducir los efectos nocivos de la inflamación en el huésped y puede proporcionar un resultado terapéutico beneficioso adicional”.
A partir del resultado proponen que el ibuprofeno “puede representar una potencial opción de tratamiento” al afectar directamente la replicación del virus. Sin embargo, aclararon que hay que realizar experimentos y estudios clínicos para “validar su eficacia”.
Del proyecto participan también las becarias doctorales Camila Clemente y María Freiberger, la investigadora del CIT-Villa María Soledad Ravetti y Dante Beltramo.
A partir de la información emitida por la Agencia Nacional de Seguridad de Medicamentos de Francia (ANSM) que advierte sobre la relación entre el consumo de Ibuprofeno y un posible riesgo de agravamiento de infecciones, y teniendo en cuenta el comunicado de la ANMAT, que informó que “continúa analizando, en consulta con las sociedades científicas, el ingrediente activo con el objeto de realizar una evaluación constante del mismo”, la Confederación Farmacéutica Argentina recomienda a las personas que toman este medicamento en sus diversas presentaciones, que realicen un uso responsable del mismo.
En su presentación de venta bajo receta, se debe respetar las indicaciones del médico en cuanto a dosificación e intervalo de toma. Y en la presentación de venta libre debe tomarse por un periodo de 3 a 5 días, respetando la dosificación indicada en el prospecto.
En la Argentina el ibuprofeno es uno de los productos más vendidos. Se consumieron en 2018 un total de 27.679.801 unidades de este producto (sin asociaciones).
Ibupirac, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) utilizado frecuentemente por su acción terapéutica como antipirético, analgésico y/o antiinflamatorio, de la compañía biofarmacéutica Pfizer, ha sido declarada libre de gluten y apta para su uso en personas celíacas. Esta condición incluye a las diferentes presentaciones del medicamento en sus líneas de venta bajo receta y venta libre, cuyo principio activo es la droga ibuprofeno.
Para lograr esta declaración, el laboratorio de Control de Calidad de Pfizer analizó las distintas presentaciones del medicamento en su planta modelo de manufactura. Como resultado del estudio, se observaron niveles de gluten inferiores a 10 ppm (partes por millón), rango que les da la categoría de productos libres de gluten.
Los resultados de estos análisis fueron presentados ante las autoridades sanitarias competentes y, también ante la Asociación Celíaca Argentina. Tras la correspondiente revisión, la Asociación avaló la condición de apto para celíacos e incorporó la familia de productos Ibupirac a su vademécum de productos.
Actualmente Pfizer cuenta con más de 29 presentaciones en el mercado local de la línea Ibupirac. Este producto, que tiene más de 30 años en el mercado, se manufactura íntegramente en Argentina. De hecho, el año pasado la Compañía inauguró una nueva planta de cápsulas blandas para producir en el país esta presentación que hasta entonces se importaba de Brasil.
Científicos del CONICET mostraron que es eficaz contra tres bacterias que causan infecciones en pacientes con fibrosis quística y propusieron administrarlo en nebulizaciones. Una empresa farmacéutica de esa provincia avanza para probarlo en seres humanos. |
||
|
||
Usado desde hace más de medio siglo como antiinflamatorio, analgésico y antitérmico, el futuro podría depararle un nuevo uso al ibuprofeno. Científicos de Córdoba mostraron que es capaz de matar bacterias que causan infecciones en pacientes con fibrosis quística. Y una empresa farmacéutica de esa provincia busca estudiarlo en seres humanos.
“Nuestro trabajo, junto con otro hecho en los Estados Unidos que se publicó casi en simultáneo, parecen ser los primeros reportes acerca de esta aplicación en particular”, destacó a la Agencia CyTA-Leloir Dante Beltramo, doctor en Bioquímica, investigador del CONICET y del Centro de Excelencia en Productos y Procesos de Córdoba (CEPROCOR). Según amplió, la propiedad antimicrobiana del ibuprofeno se conocía desde hacía más de una década, pero hasta ahora no se la había dirigido a un uso en especial, como en la fibrosis quística. Esta enfermedad genética afecta los pulmones y otros órganos. Produce inflamación y un moco espeso y pegajoso que se acumula en las vías aéreas y predispone a infecciones que pueden ser letales. “Los primeros trabajos sobre el ibuprofeno en fibrosis quística evaluaban el uso por vía oral para disminuir el efecto inflamatorio de la infección pulmonar”, puntualizó la corresponsable del estudio, Roxana Valeria Alasino, doctora en Biología, también investigadora del CONICET y de CEPROCOR. En cambio, este equipo de científicos se preguntó si el ibuprofeno podía matar a tres bacterias que causan esas infecciones. Al intentar hacerlas crecer en presencia del fármaco, en el laboratorio, todas resultaron susceptibles al compuesto luego de, al menos, cuatro horas de incubación. Por resultados previos, los científicos sospecharon que la actividad microbicida del ibuprofeno podía deberse a su interacción con las membranas celulares. Este efecto está influenciado por la presencia en el medio de partículas con carga eléctrica (iones), como las que se generan cuando se disuelve sal. “Analizamos, entonces, el efecto de agregar concentraciones crecientes de cloruro de sodio –agregó Beltramo–. Fue un tanto sorpresivo, ya que vimos que la alta fuerza iónica incrementaba en un orden de magnitud la potencia bactericida del ibuprofeno”. En estas nuevas condiciones, solo se necesitaron pocos minutos para matar a las bacterias. Lo interesante es que, en la actualidad, se utilizan soluciones concentradas de cloruro de sodio, formuladas para inhalación, como parte del tratamiento de los pacientes con fibrosis quística porque contribuyen a eliminar la mucosidad de los pulmones y mejorar así la función respiratoria. Por eso, finalmente, los científicos estudiaron si una forma inhalable del ibuprofeno podía ser tóxica para los animales. “Al menos en ratas, a las concentraciones y tiempos utilizados, no parece afectar sustancialmente el epitelio pulmonar”, resaltó Beltramo, quien añadió que la administración del fármaco en nebulizaciones podría ser una indicación apropiada en pacientes. De la investigación, publicada en Pharmaceuticals, participaron también Adrián Muñoz, Ariel Garro, Valeria Heredia, Néstor García y David Cremonezzi. Completa el quipo Victoria Leonhard. “Estos estudios forman parte de un desarrollo transferido a una empresa farmacéutica de Córdoba. Según se nos ha informado, está realizando los trámites necesarios para comenzar con los estudios clínicos en seres humanos”, señaló Alasino. Fuente:
|
El ibuprofeno y otros medicamentos de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) se encuentran entre los medicamentos más consumidos en España. Según los últimos datos proporcionados por el Ministerio de Sanidad, los españoles toman unas 37,89 dosis diarias de estos fármacos por cada mil habitantes, de las que más de un tercio son el ya mencionado fármaco, que se utiliza habitualmente para aliviar los más diversos tipos de dolores.
Sin embargo, siguen surgiendo efectos secundarios nuevos para estos productos, que poco a poco se van a añadiendo a la ficha técnica. Este es el caso del propio ibuprofeno, fármaco que en particular tiene más de 40 años de historia, cuyo prospecto va a incluir dos nuevas advertencias.
Así lo ha indicado la Agencia de Medicamentos y Productos Sanitario (Aemps), que ha avisado de que el ibuprofeno puede producir eosinofilia y síntomas sistémicos, también conocido como síndrome Dress. Además, se ha identificado como efecto adverso la acidosis metabólica en casos de intoxicación grave o sobredosis.
Efectos conocidos
Para Francisco Zaragozá, catedrático de Farmacología de la Universidad de Alcalá de Henares estos efectos “están más vistos que el tebeo” y son “hechos sabidos” y “la posibilidad de que ocurran es mínima”.
De hecho, el también vocal de Formación e Investigación en el Consejo General de Farmacéuticos avisa de que “estos problemas surgen por el abuso del medicamento, no por su uso indicado o habitual”. Y recuerda que ibuprofeno tiene “un balance beneficio-riesgo muy positivo. Además, es el segundo AINE con menos efectos secundarios que hay. Con sentido común, medicamentos como este no causan problemas”.
Estudios
Sin embargo, durante el último año se han publicado varios estudios y análisis que avisan, precisamente, de nuevos efectos adversos relacionados con ibuprofeno, aunque provocados por su sobreuso.
Uno de los más destacados es un estudio danés (basado en 29.000 pacientes que sufrieron un paro cardiaco en Dinamarca entre 2001 y 2010) que indica que el abuso del citado fármaco aumenta en un 33 por ciento el riesgo de infarto, con consecuencias que surgen desde la primera semana.
Pero también suceden daños totalmente inesperados, como un mayor riesgo de sufrir pérdidas de audición, circunstancia que surge en mujeres que tomaron ibuprofeno dos o más veces a la semana durante un mínimo de seis años.
Fuente: Redacción Médica (España)